第七节 多肽类

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多粘菌素类抗生素有A、B、C、D、E五种成分。其多粘菌素B(P01ymyxin B)与多粘菌素E(抗敌素，Colistin)，常用做饲料添加剂。多粘菌素B与E基本化学结构相似，均含有游离的氨基与羧基。

[理化性状]

多粘菌素B与E的硫酸盐为白色或淡黄色粉末，无臭、易溶于水，水溶液在酸性pH时稳定，碱性溶液中稳定性差。本品在干燥时相当稳定且耐热。
多粘菌素B纯品每毫克相当1万U，多粘菌素E纯品每毫克相当于3万U。

[抗菌作用]

多粘菌素对革兰氏阴性杆茵有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌不敏感。其主要敏感苗有大肠杆菌、沙门氏茵、巴氏杆菌、布氏杆菌、弧菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等。它的抗菌机理在于对敏感菌的细胞浆膜有强大的附着作用，与细菌细脑膜的阴离子结合部位中的磷脂相结合。革兰氏阴性茵细胞壁的外膜中存在磷脂的磷酸根具有很强负电性，与药物分子中带正电荷的游离氨基结合，破坏膜的通透性，导致细菌细胞膜及菌体壁外膜解聚，丧失生物活性，致使细胞内重要物质如氨基酸、核昔酸、膘吟及无机盐等外漏而死亡。本类抗生素对细菌各生活期均有效。鉴于此作用机理，多粘菌素对宿主细胞的毒性也大。对革兰氏阳性菌无论球菌或杆菌均无抗茵作用，这在于该菌体细胞壁以粘多糖为主要成分，更无菌壁外膜之结构，因而本类抗生素对革兰氏阳性苗无抗茵活性。

本类抗生素对敏感细菌作用强，不易产生耐药性或耐药性产生极缓慢。多粘菌素B与多粘菌素E结构相似，细菌对两者间可产生完全交叉耐药性，但与其它抗生素之间并无交叉耐药现象。

[临床应用]

多粘菌素口服不吸收，用于全身抗感染对肾脏有严重毒害作用。一般宜用于肠道及其它局部抗感染治疗。如预防犊牛、仔猪细菌性肠炎、下痢等。或用于中耳炎、眼部绿脓杆菌感染及皮肤或粘膜、子宫等器官感染。
用作饲料添加剂，能调节肠道菌群平衡，促进动物生长。

[不良反应]

多粘菌家用于全身抗感染时最常见的毒性反应为肾功能损伤，可引起肾小管坏死，电解质紊乱，其程度与剂量、疗程及先前有无肾脏疾病有关。多粘菌素B的肾毒性作用高于多粘菌素E。注射给药时局部反应强烈，持续时间长。静脉滴注时可能引起脉管炎。吸入给药可引起支气管炎。在注射给药时还可能有过敏反应出现，抗组胺药对之有效。

[制剂与用法]

(1)硫酸链霉素粉针 肌内注射量：马、牛、猪、羊10mg/kg，1日2次；成年家禽100—200mg／只，雏鸡2—25mg／只，每日2次。内服量：驹、犊1g／头，1日2—3次，仔猪、羔羊o．25—0．58／只，1日2次；家禽饮水药物的浓度为每千克水20—120 mg。
(2)硫酸双氢链霉素粉针(或针剂) 剂量同硫酸链霉素。
(3)硫酸卡那霉素注射液 肌内注射量：马、牛、猪、羊5—15mg／kg，家禽10—15m8／k8，每日2次。
(4)兽用硫酸卡那霉素注射液(猪喘平) 本品主要含卡那霉素B(约40％)，肌内注射量：猪10—20mg/kg，每日2次，其它动物的治疗量参考硫酸卡那霉素。
(5)硫酸庆大霉素注射液 肌内注射(或静脉滴注)量：驹、椟、仔猪、羊1—1．5mg／k8体重，家禽2—3m8儿8，每日2—3次。内服量：驹、犊、仔猪、羔羊3—5mg/kg，1日3次。
(6)硫酸新霉隶片 内服量：马、牛2—38，驹、犊1—28，仔猪、羔羊o．3—0．5g，犬o．1一o．2g，每日2次内服(羊、猫不宜内服)。
(7)注射用硫酸新霉素 肌内注射量：各动物2—4mg／kg，1日2次。
(8)多粘菌素B片 内服量：犊牛、仔猪o．5—0．7mg/kg，1日3次。
(9)注射用多粘菌素B 肌内注射量：马、牛、羊、猪0．5—1mg儿8，
(10)硫酸多粘菌素B片 内服量：犊牛、仔猪1．5—5mg/kg，家禽3-8mg/kg,一日两次。预防犊牛、仔猪等细茵性下痢可按5—40 g／t饲料混饲。
(11)硫酸多粘菌素E注射液 肌内注射量参见多粘菌素B。